Identification of N-Benzyl 3,5-Dinitrobenzamides Derived from PBTZ169 as Antitubercular Agents

Linhu Li; Kai Lv; Yupeng Yang; Jingquan Sun; Zeyu Tao; Apeng Wang; Bin Wang; Hongjian Wang; Yunhe Geng; Mingliang Liu; Huiyuan Guo; Yu Lu

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Identification of N-Benzyl 3,5-Dinitrobenzamides Derived from PBTZ169 as Antitubercular Agents

机译：鉴定衍生自Pβ169作为抗细胞剂的3,5-二硝基苯甲酰苄酰胺的鉴定

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机译：<！[CDATA [CDATA [一系列苯甲酰胺支架被PBTZ169的噻唑环开口设计和合成，并且最终将 N-二硝基苯胺在这项工作中被鉴定为抗TB剂。 3,5-二硝基苯胺 d5， 6， 7，和 12表现出优异的对药物易患的体外活性，对药物易分枝杆菌H37RV菌株（MIC：0.0625μg/ ml）和两个临床上分离的多药抗性菌株（Mic <0.016-0.125μg/ ml）。化合物 D6显示比PBTZ169的可接受的安全性和更好的药代动力学曲线，表明其具有未来抗细胞药物发现的铅化合物的有希望的潜力。]]> 展开▼

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来源
《ACS medicinal chemistry letters》 |2018年第7期|共5页

作者
Linhu Li; Kai Lv; Yupeng Yang; Jingquan Sun; Zeyu Tao; Apeng Wang; Bin Wang; Hongjian Wang; Yunhe Geng; Mingliang Liu; Huiyuan Guo; Yu Lu;
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作者单位

Institute of Medicinal Biotechnology Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College;

Institute of Medicinal Biotechnology Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College;

Department of Stomatology Hebei General Hospital;

Limin Chemical Co. Ltd;

Institute of Medicinal Biotechnology Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College;

Institute of Medicinal Biotechnology Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College;

Beijing Key Laboratory of Drug Resistance Tuberculosis Research Department of Pharmacology Beijing Tuberculosis and Thoracic Tumor Research Institute Beijing Chest Hospital Capital Medical University;

Institute of Medicinal Biotechnology Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College;

Institute of Medicinal Biotechnology Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College;

Institute of Medicinal Biotechnology Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College;

Institute of Medicinal Biotechnology Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College;

Beijing Key Laboratory of Drug Resistance Tuberculosis Research Department of Pharmacology Beijing Tuberculosis and Thoracic Tumor Research Institute Beijing Chest Hospital Capital Medical University;

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原文格式 PDF

正文语种 eng

中图分类药学;化学;

关键词
Antitubercular agents; lt; igt; Nlt; /igt; -benzyl 3; 5-dinitrobenzamides; pharmacokinetics; structure?activity relationships;

机译：抗度剂;＆lt;I＆gt;n＆lt;/ i＆gt;- 苄基3;5-二硝基苯甲酰胺;药代动力学;结构？活动关系;

入库时间 2022-08-20 00:55:27

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