Improved Synthesis of Dbibb as a New Anti-Radiation Agent

Yang Hong-Peng; Zhang Shou-Guo; Wang Gang; Wen Xiao-Xue; Sun Yun-Bo; Liu Shu-Chen; Peng Tao; Wang Lin

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Improved Synthesis of Dbibb as a New Anti-Radiation Agent

机译：改善DBIBB作为新的抗辐射剂的合成

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An excellent candidate in the fight against damage caused by nuclear radiation is 2-[4-(1,3-dioxo-1H,3Hbenzoisoquinolin-2-yl)butylsulfamoyl]benzoic acid (DBIBB), a lipid agonist of lysophospholipid acid receptor 2. In this study, a novel method that synthesizes DBIBB was developed. In this method, saccharin was replaced singly by 1,4-dibromobutane, reacted with 1,8-naphthalimide, hydrolyzed by sodium hydroxide, and finally acidified by hydrochloric acid to obtain DBIBB. The new synthesis route was shorter, milder, and simpler than previously reported approaches. The method also produced higher total yield than that of existing ones. Thus, it is applicable to the large-scale synthesis of DBIBB.

机译：抗核辐射造成的抗损害的优秀候选者是2- [（1,3-二氧化氢-1H，3Hbenzoisoquinolin-2-基）苯甲酸（DBIBB），溶血膦脂酸受体2的脂质激动剂。在该研究中，开发了一种合成DBIBB的新方法。在该方法中，糖精单独用1,4-二溴丁烷替换，用1,8-萘二甲醚反应，用氢氧化钠水解，并通过盐酸酸化以获得DBBB。新的合成路线比以前报告的方法更短，更温和，更简单。该方法还产生比现有产量更高的总产量。因此，适用于DBBB的大规模合成。

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来源
《Chemistry of Natural Compounds》 |2018年第3期|共3页
作者
Yang Hong-Peng; Zhang Shou-Guo; Wang Gang; Wen Xiao-Xue; Sun Yun-Bo; Liu Shu-Chen; Peng Tao; Wang Lin;
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作者单位

Anhui Med Univ 81 Mei Shan Rd Hefei 230032 Anhui Peoples R China;

Acad Mil Med Sci Inst Radiat Med 27 Tai Ping Rd Beijing 100850 Peoples R China;

Acad Mil Med Sci Inst Radiat Med 27 Tai Ping Rd Beijing 100850 Peoples R China;

Acad Mil Med Sci Inst Radiat Med 27 Tai Ping Rd Beijing 100850 Peoples R China;

Acad Mil Med Sci Inst Radiat Med 27 Tai Ping Rd Beijing 100850 Peoples R China;

Acad Mil Med Sci Inst Radiat Med 27 Tai Ping Rd Beijing 100850 Peoples R China;

Acad Mil Med Sci Inst Radiat Med 27 Tai Ping Rd Beijing 100850 Peoples R China;

Anhui Med Univ 81 Mei Shan Rd Hefei 230032 Anhui Peoples R China;

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收录信息
原文格式 PDF
正文语种 eng
中图分类化学;
关键词
DBIBB; lysophospholipid acid receptor 2; saccharin; new method;

机译：dbibb;溶血磷脂酸受体2;糖精;新方法;

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