СИСТЕМА ТЕТРАХЛОРСИЛАН-АЗИД НАТРИЯ В СИНТЕЗЕ ТЕТРАЗОЛСОДЕРЖАЩИХ ПРОИЗВОДНЫХ (ВД-ТРИПТОФАНА

摘要

Тетразольный фрагмент является метаболически стабильным заменителем карбоксильной группы и амидной связи в молекулах пептидомиметиков [1]. Впервые производные аминокислот, содержащие тетразол-5-ильный заместитель описаны в работе [2]. Позднее было предложено использовать тетра-зол-1,5-диилъный фрагмент для синтеза пептидомиметиков с г/ис-блокированной пептидной связью [3]. Откликом на растущую потребность втетразол-содержащих компонентах пептидов и пептидомиметиков являются исследования, направленные на разработку эффективных методов получения тетра-золсодержащих производных аминокислот. Так предложена схема синтеза тетразол содержащих аналогов аминокислот азидированием соответствующих цианопроизводных № N3 в системе вода-изопро-пиловый спирт в присутствии 2пВгг [4].