バゾプレシンV_2受容体拮抗薬 水利尿不全におけるバゾプレシンの役割

摘要

水代謝調節にあずかるバゾプレシン（AVP)に は，分泌不全あるいは作用不全による尿崩症 と，②分泌過剰に基づく水利尿不全，の病態があ る.後者の水利尿不全では，過剰に分泌された AVPが腎集合尿細管細胞の血管側細胞膜上のV_2 受容体に結合後，cAMPを介してアクアポリン2 (AQP2)水チャネルを管腔側膜に動員して水の再 吸収を促進させる.AVPによる持続的な抗利尿 作用の結果，循環血液量が増加するが，体内のナ トリウム（Na)含量には大きな変化がないため， 希釈性低Na血症を呈するAVPが尿濃縮能の 律速因子になるので，AVPの分泌あるいは腎作 用を調節できれば，水利尿不全?低Na血症の治 療につながる.AVP V_2受容体拮抗薬はAVPの V_2受容体結合を競合的に阻害するので，水利尿を 促進して増加した循環血液量を補正できることか ら，AVPの分泌過剰病態の治療への有用性が期待できる.