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β-Lactamases- the Threat Renews

机译:β-内酰胺酶-威胁更新

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摘要

β-Lactamases are the greatest single source of resistance to β-lactam antibiotics. For over 60 years, clinicians have seen a pattern whereby useful new β-lactam analogues are introduced but then select for new β-lactamases that cause resistance. Thus, penicillin G was undermined by swift accumulation of staphylococcal penicillinase, ampicillin by TEM-1 enzyme and modern oxymino cephalosporins by "extended-spectrum" β-lactamases. Tony Fink's work contributed greatly to our understanding of the mechanisms and active site function of β-lactamases and this knowledge now informs the search for new β-lactams and β-lactamase inhibitors.
机译:β-内酰胺酶是对β-内酰胺类抗生素产生抗药性的最大单一来源。 60多年来,临床医生看到了一种模式,在这种模式下,可以引入有用的新β-内酰胺类似物,然后选择引起耐药性的新β-内酰胺酶。因此,青霉素G被葡萄球菌青霉素酶,氨苄西林通过TEM-1酶迅速积累和现代羟氨基头孢菌素通过“广谱”β-内酰胺酶迅速积累所破坏。托尼·芬克(Tony Fink)的工作为我们对β-内酰胺酶的机理和活性位点功能的理解做出了巨大贡献,这一知识现在为寻找新的β-内酰胺和β-内酰胺酶抑制剂提供了依据。

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