Total Synthesis of Natural Hyacinthacine C<sub>5</sub> and Six Related Hyacinthacine C<sub>5</sub> Epimers

AnthonyW. Carroll; Kongdech Savaspun; Anthony C. Willis; Masako Hoshino; Atsushi Kato; Stephen G. Pyne

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Total Synthesis of Natural Hyacinthacine C₅ and Six Related Hyacinthacine C₅ Epimers

机译：天然葫芦菌的总合成C _{5 和六种相关葫芦藻c _{5 基础}}

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机译：<！[CDATA [CDATA [天然（+） - 葫芦氨酸C_（5）的总合成，其允许校正其最初提出的结构，以及六种另外的葫芦菌C型化合物。这些化合物可以从两个旁肌抗-1,2-氨基醇易于易于探索。保持常见的α-环形构造，通过 Syn -dihyroxylation的方法，在葫芦苷C型产物的B形环上选择性地发生化学操作，S_（n）2环硫酸盐，以及使用用于Petasis硼甘肉反应的（ r） - 或（ r， s）-α-甲基丙烯酸胺。然后评估我们的小模样文库对糖苷酶的糖苷酶抑制效力评估。（？） - 6- 外延辛葡萄酒C_（5）和（+） - 7- 外昔酰辛胺C_（5）（化合物名称基于麦卡林辛尼C_（5）的校正结构）证明最活跃的，具有抑制活性的弱（IC_（50）=130μm）和适度（IC_（50）=9.9μm）对大鼠肠麦芽酶，异氨基氨基酶和蔗糖酶的α-葡糖苷酶，因此识别潜在的新铅未来的抗糖尿病药物开发。]]>

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来源
《The Journal of Organic Chemistry》 |2018年第10期|共19页
作者
AnthonyW. Carroll; Kongdech Savaspun; Anthony C. Willis; Masako Hoshino; Atsushi Kato; Stephen G. Pyne;
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作者单位

School of Chemistry University of Wollongong Wollongong New South Wales 2522 Australia;

School of Chemistry University of Wollongong Wollongong New South Wales 2522 Australia;

Research School of Chemistry Australian National University Canberra ACT 0200 Australia;

Department of Hospital Pharmacy University of Toyama Sugitani Toyama 2630 Japan;

Department of Hospital Pharmacy University of Toyama Sugitani Toyama 2630 Japan;

School of Chemistry University of Wollongong Wollongong New South Wales 2522 Australia;

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正文语种 eng
中图分类有机化学;
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