抗インフルエンザ薬の経口吸収改善

摘要

薬物の経口投与時のバイオアべィラヒリティ(bioavailability ： BA)の指針として生物薬剤学分類 システム(biopharmaceutics classification system ： BCS)があり， 薬物は水溶性と膜透過性に基づい て4つに大別される.そのうち，難 水溶性?易透過性薬物(BCSクラ ス2薬物）のBA向上に関しては， 微粒子化などの製剤技術が多く知 られている.一方，易水溶性?難 透過性薬物(BCSクラス3薬物）の BA向上に関しては，プロドラッ グ化による脂溶性向上が主であ り，製剤技術の報告はあまり多く ない.しかしながら，プロドラッ グを活性体へと変換する酵素の種 差?個人差が開発上の問題となる こともあり，プロドヲッグ化以外の選択肢があることが望ましい.