リ-ド化合物の構造変化を最小限に留める化学変換による隨品最適化简便なフッ素スキャン法の開発，および窒素スキャンとの効果の比較

摘要

低分子医薬品に求められる性質として，薬効，物理化学的性質（physico^iemical property ： PCP,水溶性や膜透過性，代謝安定性などの経口投与のため に必要な性質群)，安全性(変異原性，CYP阻害， 一般毒性など）などが挙げられる.1)これらの性質の うち1つでも基準値に満たないと，医薬品として世 に出ることは難しい.低分子創薬の医薬品最適化で は，化学修飾を施して1つの性質を改良させると他 の性質が悪化して基準値を下回ってしまうこどが頻 繁に起こる.創薬化学者は多くの時間を，あと一歩 のところで臨床開発に値する化合物創出に至らない ジレンマとの格闘に費やしている。