エステラ一ゼを標的とした医薬品設計プロドラッグとアンテドラッグ

摘要

薬物代謝，すなわち体内に取り込まれた薬を体外 に排泄するための酵素的変換を医薬品の開発に上手 く利用したのが，プロドラッグやアンテドラッグで ある.これらの医薬品は，既知の薬の欠点を補う方 法として古くから用いられており，その多くはエス テル化合物として開発されている.しかしながら， エステラーゼの発現?機能に関する情報が少なく ， エステラーゼ機能に基づくデザィンはあまりなされ ていない.本稿では，プロドラッグおよびアンテド ラッグの開発の現状とエステラーゼとしての機能解 析が最も進んでいるカルボキシルエステラーゼ(carboxylesterase ； CES)について概説する.