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薬剤師が知っておきたい中枢移行性の 高い薬物と低い薬物について教えてください

机译:药剂师想了解高低迁移药物的什么知识?

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摘要

薬物の脳実質内への移行性は,密着結合で連結した脳毛細血管内皮細胞で構成され る血液脳関門の輸送機能によって制御されています。一般に,血液脳関門を受動拡 散だけで透過する薬物の脳移行性は.脂溶性が高く分子量が小さいほど高い傾向がありま す。しかし.排出輸送卜ランスボー夕一によって循環血液中に能動的にくみ出される薬物 は.低い脳移行性を示します。逆に.供給輸送卜ランスポーターによって脳内へ能動的に輸 送される薬物は,脳移行性が高くなります。
机译:药物向脑实质的转运受血脑屏障的转运功能控制,该屏障由紧密结合的脑毛细血管内皮细胞组成。通常,随着脂肪溶解度的增加和分子量的减小,仅通过被动扩散而渗透到血脑屏障的药物易位性往往会更高。但是,由排泄转运蛋白Lansbo Yuichi主动泵入循环血液的药物显示出较低的大脑迁移能力。相反,通过供应和运输平衡搬运工主动运输到大脑中的药物具有很高的大脑可转移性。

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