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プロテアーゼインヒビターの臨床応用

机译:蛋白酶抑制剂的临床应用

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摘要

マトリックスメタロプロテアーゼ(MMP)は,組織の細胞外マトリックスを正常に構築し維持するために不可欠なプロテアーゼであり,炎症,創傷治癒や血管新生のみならず,がん細胞の浸潤·転移に重要な役割を果たしている. MMPの高発現が見られるリウマチや転移性進行がんの治療を目的として, MMPに対する特異的な低分子インヒビターがデザイン·合成され,欧米では経口投与が可能な合成マトリックスメタロブロテアーゼインヒビター(MMPI)の臨床試験が進んでいる.現在臨床開発されているMMPIは細胞毒性がなく,個々のMMPに対.Lて特に選択性を持たない阻害薬が主で,進行がんまたは転移性がんの治療において化学療法薬との併用効果に期待が持たれている.
机译:基质金属蛋白酶(MMP)是正常构建和维持组织细胞外基质的必需蛋白酶,不仅在炎症,伤口愈合和血管生成中,而且在癌细胞的侵袭和转移中均起着重要作用。已经设计和合成了一种用于MMP的特定小分子抑制剂的合成基质金属叶酸酶,用于治疗风湿病和高表达MMP的晚期转移性癌症,并且可以在欧洲和美国口服给药。抑制剂(MMPI)的临床试验正在进行中,目前临床上开发的MMPI具有非细胞毒性,并且主要是对个别MMP,晚期癌症或转移瘤没有选择性的抑制剂。预期与化学治疗剂联合可有效治疗性癌。

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