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【24h】

吸入ステロイド喘息治療薬ブデソニド吸入用懸濁液(パルミコート吸入液)の薬理作用と臨床効果

机译:吸入类固醇哮喘药物布地奈德吸入混悬剂(帕米克吸入溶液)的药理作用和临床疗效

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摘要

吸入ブデソニドは,持続性の局所抗炎症作用および気道選択性を有し,気管支喘息の治療薬としての高い効果が期待されてきた.細胞内のブデソニドは,エステル体では不活性だが,組織リパーゼによる緩徐な加水分解を受け活性化される.この可逆的エステル化により,組織内での曝露および受容体飽和が持続し,長時間の抗炎症作用が発揮される.この特性に関して,invitro (ヒト気管上皮細胞)において脂肪酸エステル体生成が確認され,吸入投与後のヒト切除肺組織内においてもブデソニドと共にブデソニドエステル体が実際に存在することが確認された.
机译:吸入布地奈德具有持久的局部抗炎作用和气道选择性,已被认为可作为支气管哮喘的有效治疗剂;细胞内布地奈德以酯形式失活,但是由组织脂肪酶引起的。它被缓慢的水解作用激活,这种可逆的酯化作用维持了组织中的暴露和受体饱和,并发挥了长期的抗炎作用,具有体外(人气管)的特性。在上皮细胞中证实了脂肪酸酯的形成),并且证实了在吸入给药后在人切除的肺组织中布地奈德酯实际上与布地奈德一起存在。

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