Mycophenolate mofetil

摘要

MMFは，細胞の核酸（プリン体）合成を阻害する 代謝拮抗薬に属する免疫抑制剤である。Mycophenolic acid (MPA)は1896年にPeniciUium属の発酵生産物 の1つとして発見され,抗ウィルス作用，抗腫瘍作用， 免疫抑制作用を持つことが明らかにされてきた。MPA は経口吸収不良のため，経口吸収可能なエステル化誘 導体MMFがプロドラッグとして開発された。MMF の2-モルフォリノェチルエステルは体内で加水分解 され，MPAへと変じ作用を現す（図1)。生体内での プリン代謝はde novo系とsalvage系の2系統の生合 成経路が存在することが知られており，MPAはde novo系律速酵素であるイノシンモノホスフヱイト合 成酵素を可逆的かつ特異的に阻害する。