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【24h】

Identification of a novel antiangiogenic agent; 4-(N-imidazol-2-ylmethyl)amino benzopyran analogues.

机译:鉴定新型抗血管生成剂; 4-(N-咪唑-2-基甲基)氨基苯并吡喃类似物。

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摘要

A series of 4-(N-imidazol-2-ylmethyl)aminobenzopyran analogues, originally designed as K(ATP) openers for ischemic diseases, showed antiangiogenic properties through the inhibition of HUVEC tube formation. Especially one of p-Cl substituted analogues (4c) completely inhibited HUVEC tube formation at 10 microM. The compound 4c significantly inhibited tumor growth by 52% on A549 (human non small cell lung carcinoma) in nude mice xenografts without any significant side effects.
机译:最初设计为缺血性疾病的K(ATP)开启剂的一系列4-(N-咪唑-2-基甲基)氨基苯并吡喃类似物通过抑制HUVEC管的形成显示出抗血管生成的特性。尤其是p-Cl取代的类似物(4c)之一在10 microM时完全抑制了HUVEC管的形成。化合物4c在裸鼠异种移植物中对A549(人非小细胞肺癌)显着抑制了肿瘤生长52%,而没有任何明显的副作用。

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