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Microwave-assisted efficient and convenient synthesis of 2,4(1H,3H)-quinazolinediones and 2-thioxoquinazolines

机译:微波辅助高效便捷地合成2,4(1H,3H)-喹唑啉二酮和2-硫代喹啉

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摘要

An efficient and convenient method was developed for the preparation of 2,4(1H,3H)-quinazolinediones and 2-thioxoquinazolinones. Substituted methyl anthranilate reacted with various iso(thio)cyanates in DMSO/H2O without any catalyst or base by using microwave irradiation to generate diversity on the 2,4(1H,3H)-quinazolinediones or 2-thioxoquinazolinones. A variety of substrates can participate in the process with good yields and high purities, making this methodology suitable for library synthesis in drug discovery efforts.
机译:开发了一种高效便捷的方法来制备2,4(1H,3H)-喹唑啉二酮和2-硫代氧杂喹唑啉酮。在微波辐射下,取代的邻氨基苯甲酸甲酯与DMSO / H2O中的各种异(硫)氰酸酯在无催化剂或碱的情况下反应,从而在2,4(1H,3H)-喹唑啉二酮或2-硫代喹唑啉酮上产生多样性。多种底物可以高收率和高纯度参与该过程,从而使该方法适合于药物发现工作中的文库合成。

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