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【24h】

A novel dicyanotriterpenoid, 2-cyano-3,12-dioxooleana-1,9(11)-dien-28-onitrile, active at picomolar concentrations for inhibition of nitric oxide production.

机译:一种新颖的二氰基三萜,2-氰基-3,12-二氧代油菜-1,9(11)-二烯-28-腈,在皮摩尔浓度下具有活性,可抑制一氧化氮的产生。

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摘要

New oleanane triterpenoids with various substituents at the C-17 position of 2-cyano-3,12-dioxooleana-1,9(11)-dien-28-oic acid (CDDO) and methyl 2-carboxy-3,12-dioxooleana-1,9(11)-dien-28-oate were synthesized. Among them, 2-cyano-3,12-dioxooleana-1,9(11)-dien-28-onitrile shows extremely high inhibitory activity (IC(50)=1 pM level) against production of nitric oxide induced by interferon-gamma in mouse macrophages. This potency is about 100 times and 30 times more potent than CDDO and dexamethasone, respectively.
机译:在2-氰基-3,12-二氧代油菜-1,9(11)-二烯-28-油酸(CDDO)和甲基2-羧基-3,12-二氧代油菜的C-17位置具有多个取代基的新的齐墩果三萜合成了-1,9(11)-二烯-28-油酸酯。其中,2-氰基-3,12-二氧代油菜-1,9(11)-二烯-28-腈显示出极高的抑制活性(IC(50)= 1 pM水平)对干扰素-γ诱导的一氧化氮产生在小鼠巨噬细胞中。该效力分别比CDDO和地塞米松高约100倍和30倍。

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