1-(4-(1H-Benzoimidazol-2-yl)-phenyl)-3-(4-(1H-benzoimidazol-2-yl)-phenyl)- urea derivatives as small molecule heparanase inhibitors.

Pan W; Miao HQ; Xu YJ; Navarro EC; Tonra JR; Corcoran E; Lahiji A; Kussie P; Kiselyov AS; Wong WC; Liu H

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【24h】

1-(4-(1H-Benzoimidazol-2-yl)-phenyl)-3-(4-(1H-benzoimidazol-2-yl)-phenyl)- urea derivatives as small molecule heparanase inhibitors.

机译：1-（4-（1H-苯并咪唑-2-基）-苯基）-3-（4-（1H-苯并咪唑-2-基）-苯基）-尿素衍生物作为小分子乙酰肝素酶抑制剂。

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A novel class of 1-[4-(1H-benzoimidazol-2-yl)-phenyl]-3-[4-(1H-benzoimidazol-2-yl)-phenyl]- ureas are described as potent inhibitors of heparanase. Among them are 1,3-bis-[4-(1H-benzoimidazol-2-yl)-phenyl]-urea (7a) and 1,3-bis-[4-(5,6-dimethyl-1H-benzoimidazol-2-yl)-phenyl]-urea (7d), which displayed good heparanase inhibitory activity (IC(50) 0.075-0.27 microM). Compound 7a showed good efficacy in a B16 metastasis model.

机译：描述了一种新型的1- [4-（1H-苯并咪唑-2-基）-苯基] -3- [4-（1H-苯并咪唑-2-基）-苯基]脲作为乙酰肝素酶的有效抑制剂。其中有1,3-双-[4-（1H-苯并咪唑-2-基）-苯基]-脲（7a）和1,3-双-[4-（5,6-二甲基-1H-苯并咪唑- 2-yl）-苯基]-尿素（7d），表现出良好的乙酰肝素酶抑制活性（IC（50）0.075-0.27 microM）。化合物7a在B16转移模型中显示出良好的功效。

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来源
《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters》 |2006年第2期|共4页
作者
Pan W; Miao HQ; Xu YJ; Navarro EC; Tonra JR; Corcoran E; Lahiji A; Kussie P; Kiselyov AS; Wong WC; Liu H;
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作者单位

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收录信息
原文格式 PDF
正文语种 eng
中图分类药学;生物化学;
关键词
Carbanilides; Enzyme Inhibitors; Glucuronidase; Lung Neoplasms; Melanoma; Experimental; 二苯脲类; 酶抑制剂; 葡糖醛酸酶; 肺肿瘤; 黑色素瘤; 实验性;

机译：Carbanilides;Enzyme Inhibitors;Glucuronidase;Lung Neoplasms;Melanoma;Experimental;二苯脲类;酶抑制剂;葡糖醛酸酶;肺肿瘤;黑色素瘤;实验性;

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