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AN EFFICIENT,ONE-POT SYNTHESIS OF FOSFOMYCIN DIALKYL ESTERS FROM (R)-2-TOSYLOXYPROPANAL

机译:(R)-2-甲苯磺酸丙二醇酯复方二甲酸酯的高效一锅合成

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摘要

(R)-2-Tosyloxypropanal (4) was prepared from D-mannitol in a 7-step sequence (51% overall yield).Addition of dialkyl phosphonates to 4 in the presence of titanium isopropoxide and the subsequent treatment with DBU stereoselectively afforded,in one-pot,fosfomycin dimethyl (5a) and dibenzyl (5b) esters both in 58% isolated yield.
机译:(D)-2-甲苯磺酰基丙醛(R)-2-甲苯磺酰丙醛(4)是由D-甘露糖醇按7步顺序制备的(总收率51%)。在异丙醇钛存在下将膦酸二烷基酯添加到4中,并随后进行DBU立体选择一锅磷霉素二甲酯(5a)和二苄基(5b)酯的分离收率均为58%。

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