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Reaction of androsta-1,4-diene-3,17-dione (1) with pyrrolidine and p-toluenesulfonic acid in toluene gives 3-pyrrolidino-estra-1,3,5(10)-triene-6,17-dione (7) in poor yield, whose structure is shown by X-ray analysis. Compared with 3H-estradiol, compound 7 shows only a weak receptor binding activity tested in an in vitro screening using rabbit uterus cytosol.
机译:Androsta-1,4-diene-3,17-dione(1)与吡咯烷和对甲苯磺酸在甲苯中的反应得到3-pyrrolidino-estra-1,3,5(10)-triene-6,17-dione (7)收率差,其结构通过X射线分析显示。与3H-雌二醇相比,化合物7仅显示了在体外使用兔子宫胞质溶胶筛选的弱受体结合活性。

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