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Improved process for the preparation of Crystalline Form of (4-[7-(6-Cyano-5-trifluoromethylpyridin-3-yl)-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamide)

机译:制备晶体形式的改进方法(4- [7-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代XO-5,7-diazaspiro [3.4] 10月5-yl ] -2-氟-n-甲基苯甲酰酰胺)

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摘要

Present disclosure is focused on the preparation of crystalline form (Form A) of (4-[7-(6-Cyano-5- trifluoromethylpyridin-3-yi)-8-oxo-6-thioxo-5,7--diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamide)(herein below referred as a compound 1) WO2007126765 discloses preparation of compound 1 by reacting 5-isolhiocyanalo-3-(trifluoromethyl) pyridine-2-carbonitrile and 4-(l-cyanocyclobutylamino)-2-fluoro-N-methyl benzamide using microwave. Further WO2013184681 discloses different polymorphic forms of compound I and their preparation using different solvent system. The present disclosure for preparation of crystalline form (Form A) of compound I is illustrated with following example.
机译:本发明的重点是(4- [7-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3- yi)-8-oxo-6-硫代氧吡啶-5,7 - diazaspiro的结晶形式(形式a)的制备(形式a)的制备[ 3.4] 10-5-基] -2-氟-N-甲基苯甲酰胺(以下称为化合物1),WO2007126765通过反应5-ISOLHIOCYANALO-3-(三氟甲基)吡啶-2-甲腈和4,公开了化合物1的制备。 - (L-氰基丁基氨基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺使用微波。此外,WO2013184681公开了使用不同溶剂体系的不同多态性化合物I及其制备。用以下实施例说明了制备化合物I的结晶形式(形式A)的本公开。

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    《Research Disclosure》 |2020年第678期|2843-2843|共1页
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