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A New Synthesis of the ORL-1 Antagonist 1-(3R4R)-1-cyclooctylmethyl-3-hydroxymethyl-4-piperidinyl-3-ethyl-13-dihydro-2H-benzimidazol-2-one (J-113397) and Activity in a Calcium Mobilization Assay

机译:ORL-1拮抗剂1-((3R4R)-1-环辛基甲基-3-羟甲基-4-哌啶基 -3-乙基-13-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮的新合成方法(J -113397)和钙动员测定中的活性

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摘要

A new chiral synthesis of the ORL-1 antagonist 1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3-hydroxymethyl-4-piperidinyl]-3-ethyl-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one (>2, J-113397) was developed. J-113397 has a Ke = 0.85 nM in an ORL-1 calcium mobilization assay and is 89-,887-, and 227-fold selective for the ORL-1 receptor relative to the µ, δ, and κ opioid receptors.
机译:ORL-1拮抗剂1-[(3R,4R)-1-环辛基甲基-3-羟甲基-4-哌啶基] -3-乙基-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮的新手性合成( > 2 ,J-113397)。 J-113397在ORL-1钙动员试验中的Ke = 0.85 nM,相对于µ,δ和κ类阿片受体,对ORL-1受体的选择性是89-887和227倍。

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