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Enantioselective synthesis of gem-diarylalkanes by transition metal-catalyzed asymmetric arylations (TMCAAr)

机译:过渡金属催化的不对称芳基化反应(TMCAAr)对映体合成宝石二芳基烷烃

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摘要

Chiral gem(1,1)-diaryl containing tertiary or quaternary stereogenic centers are present in many natural products and important pharmacophores. While numerous catalytic asymmetric methods enable access to 1,1-diaryl motifs, transition metal-catalyzed asymmetric arylations (TMCAAr) are one of the most powerful methods to prepare enantiopure gem-diarylalkane compounds. The main methodology includes enantioselective 1,2- or 1,4-additions across CO, CN and CC bonds by arylmetallic reagents; aryl cross-couplings of olefins, benzylic (pseudo)halides and aziridines; asymmetric aryl substitution reactions of allylic substrates; and isotopic benzylic C–H arylation.
机译:许多天然产物和重要的药效团中都存在含有手性gem(1,1)-diaryl的叔或季立体异构中心。尽管许多催化不对称方法都可以访问1,1-二芳基图案,但过渡金属催化的不对称芳基化(TMCAAr)是制备对映纯宝石-二芳基烷烃化合物的最有效方法之一。主要方法包括对C <!-private-char pc1-> O,C <!-private-char pc1-> N和C <!-private进行对映选择性1,2-或1,4-加成-char pc1-> C键通过芳基金属试剂形成;烯烃,苄基(假)卤化物和氮丙啶的芳基交叉偶联;烯丙基底物的不对称芳基取代反应;和同位素苄基C–H芳基化。

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