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A combinatorial in silico and cellular approach to identify a new class of compounds that target VEGFR2 receptor tyrosine kinase activity and angiogenesis

机译:计算机和细胞学的组合方法用于鉴定针对VEGFR2受体酪氨酸激酶活性和血管生成的新型化合物

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摘要

BACKGROUND AND PURPOSEVascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2) is an attractive therapeutic target for the treatment of diseases such as cancer. Small-molecule VEGFR2 inhibitors of a variety of chemical classes are currently under development or in clinical use. In this study, we describe the de novo design of a new generation pyrazole-based molecule (JK-P3) that targets VEGFR2 kinase activity and angiogenesis.
机译:背景和目的血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)是用于治疗诸如癌症的疾病的有吸引力的治疗靶标。各种化学类别的小分子VEGFR2抑制剂目前正在开发中或在临床中使用。在这项研究中,我们描述了靶向VEGFR2激酶活性和血管生成的新一代基于吡唑的分子(JK-P3)的从头设计。

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