1，3—二氧环辛烷—2—羧酸类三环化合物的合成及其除草活性

摘要

二苯并1，3－二氧环辛烷－2－羧酸类三环化合物（见通式I）(dibenzodioxocincarboxylic acid简称DBZ）的应用研究早期主要在医药方面（1977）。Dow化学公司首先报道了此类化合物作为除草剂在农业上的应用（US 4976770A，1990）。1994年罗门哈斯公司的Lori Spangler博士注意到这类化合物结构新颖、公开专利较少（不超过10篇），开始了先导优化工作。沈阳院首先合成出专利中化合物（Ⅱ），经生测表明，化合物（Ⅱ）作用方式较慢、苗后活性高于菌前、杀草谱广、活性高（150g/ha)，符合当前除草剂的发展方向。因此，双方成立了DBZ项目小组，其中包括合成人员、生测人员、植物生理生化人员和作用机制研究人员、生测人员、植物生理生化人员和作用机制研究人员。经过五年的工作，共合成了约380个化合物，对结构（I）中的A、B、C和D四部分进行了修饰，发现了一些专利保护范围外的高活性化合物；探明了作用机制；研究了杂草的交互抗性问题；同时对部分化合物进行了毒性和田间实验。本文将对上述内容，尤其是结构和除草活性之间的关系进行简要介绍。