一种HIV蛋白酶抑制剂中间体合成工艺改进

摘要

一种逆转录酶病毒蛋白酶抑制剂中间体--(3S,5S,1'S)-5-(1-(叔丁氧羰基氨基)-2-苯基乙基)-3-((5-噻唑基)甲基)-二氩呋喃-3-氢-2-氧代(v)是从化合物(5S,1'S)-5-(1-(叔丁氧羰基氨基)-2-苯基乙基)-二氢呋喃-3-氢-2-氧代(1)合成而来.该文对工艺进行如下改进;用高纯度甲醇钠、工业甲醇钠溶液替代了二异丙基氨基锂,采用了一锅煮工艺,去除原文中的3次柱层析过程,通过结晶工艺解决了异构体的纯化.改进后总收率为25.28%.该工艺适用于其它多种蛋白酶抑制剂的合成.