左乙拉西坦中间体LV30合成工艺的开发和优化研究

摘要

一种左乙拉西坦(levetiracetam)中间体LV30的制备方法,以甲苯、甲醇为溶剂、以氢化钠为甲基化试剂,调整反应条件找出最佳配比,使2-吡咯烷酮与溴丁酸甲酯反应,然后经碱水解和盐酸酸化制得LV30的外混旋体:(±)-α-乙基-(2氧-1-吡咯烷基)乙酸(LV20),LV20再通过和苯乙胺与其成盐,拆分制得左旋体(S)-α-乙基-2-氧-1-毗咯烷乙酸,(R)-苯乙胺盐(LV30).本发明工艺LV30收率达到40％以上,工艺简单,便于操作,产品光学纯度大于99％.