哌啶酮桥联的双α,β-不饱和酮药物的合成与活性研究

摘要

以2-噻吩甲醛、2-呋喃甲醛分别与4-叔丁基苯甲醛、N-甲基-4-哌啶酮通过Claisen-Schmidt缩合得到两个不对称的α,β-不饱和酮药物3-(4-叔丁基苯亚甲基)-5-(2-呋喃亚甲基)-N-甲基-4-哌啶酮(A)和3-(4-叔丁基苯亚甲基)-5-(2-噻吩亚甲基)-N-甲基-4-哌啶酮(B),并通过1H NMR、FRIR、元素分析等进行了结构表征.MTT法评价其对人白血病细胞(K562)、人单核巨噬细胞(THP-1)等的抗肿瘤活性及对人正常肝细胞(LO2)的细胞毒性.研究显示,A和B对THP-1显示较好的抑制活性和较低的细胞毒性.