双环二炔骨架抗癌抗生素研究的新进展

摘要

cqvip:微生物的二次代谢产物具有在其它类生物中所没有的新奇骨架,这些具有新奇骨架的生理活性物质极富魅力。Esperamicins(EPM),Neocarzinostatin Chromophore(NCZ-C),Calicheamicins(CLM)是具有在9元环或10元环内有二个叁键、一个双键或桥头双键的特异骨架(双环二炔骨架)的微生物次生代谢产物。在这些化合物中,用硫醇、还原剂进行亲核加成引起双环二炔骨架部分环化生成联苯游离基,该产物能切断DNA分子,有较强的抗菌、抗恶性肿瘤活性。为了从分子水平上弄清生物活性结构,开发新型抗癌抗生素。