Bromodomains抑制剂及其在疾病治疗中的作用研究进展

摘要

Bromodomains (BRDs)是一类能够特异性识别乙酰化赖氨酸并形成驱动活性转录的蛋白质复合物的保守蛋白结构域,而组蛋白赖氨酸的N端乙酰化或去乙酰化修饰可改变染色质的结构,调控基因的转录激活和转录抑制.BRDs小分子抑制剂能够和乙酰化赖氨酸竞争性地与BRDs的疏水口袋结合,在表观遗传调控中发挥重要作用,在治疗肿瘤、炎症、自身免疫疾病和心血管疾病等方面也显示出巨大的研究潜力.综述BRDs抑制剂及其在疾病治疗中的作用研究进展,为高效、选择性BRDs小分子抑制剂的设计与开发提供参考.