肠道菌β-葡萄糖醛酸苷酶抑制剂的研究进展

摘要

β-葡萄糖醛酸苷酶(GUS)是肠道菌群产生的一类重要的水解酶,其可催化多种药物及内源性激素的葡萄糖醛酸苷发生水解反应.研究显示肠道菌GUS可影响多种药物的药代动力学行为和效应的发挥.值得注意的是,某些药物(如伊立替康、吲哚美辛等)的葡萄糖醛酸化产物可被肠道菌GUS快速水解为具有强毒性的苷元,后者在肠道局部累积可引发严重的胃肠不良反应.因此,肠道菌GUS已成为减缓伊立替康等药物胃肠不良反应的重要靶标之一,而开发安全、强效的肠道菌GUS抑制剂对于缓解临床药物引发的致死性腹泻具有重要意义.综述肠道菌GUS的结构及功能、GUS抑制剂的筛选方法及肠道菌GUS抑制剂的研究进展.