SHP2小分子抑制剂研究进展及构效关系分析

摘要

SHP2是原癌基因编码的一种磷酸酶,参与蛋白质的去磷酸化后修饰,在多条控制癌症进程相关的信号通路中起到重要作用,成为癌症治疗的潜力靶标。SHP2抑制剂是一个新兴研究领域,历经从催化位点抑制剂到变构位点抑制剂的设计思路的转变,生物利用度和抑制活性显著提高。以变构抑制剂为重点,综述了SHP2小分子抑制剂的研究进展,并对其构效关系进行了分析。