OX_1/OX_2双重拮抗剂类抗失眠药Suvorexant

摘要

激素神经肽orexin又称hypocretin，主要由下丘脑神经元产生，并通过其神经纤维直接投射或释放而进入脑脊液（CSF），结合并作用于2种G蛋白偶联受体——OX1和OX2，参与调节机体的食欲、摄食、能量代谢、内分泌、睡眠一觉醒循环、维持觉醒等生理活动。Orexin可分为orexin—A（OXA）和orexin．B（OXB），其中OXA对OX1和OX2具有相似的亲和力，而OXB对OX2的亲和力更强，是对OX，的5倍。鉴于orexin在调控睡眠一觉醒系统及维持觉醒过程中发挥重要作用，许多制药商纷纷积极开发靶向orexin受体的抗失眠药，