FATM的代谢产物TMP在兔中的药物代谢动力学行为及组织分布

摘要

目的 以阿魏酸2,3,5,6-四甲基吡嗪(FATM)的代谢产物TMP为指标,考察TMP在兔体内的药物代谢动力学特性及其组织分布状况,为日后进一步研究开发FATM的临床应用提供理论依据.方法 采用兔灌胃口服给药后的血药浓度经时变化研究TMP.用高效液相色谱-紫外检测器进行样本分析.采用房室模型的药动学软件Kinetica计算TMP的药动学参数.结果 TMP在血液中符合一室吸收动力学模型(权重1/C).TMP的T1/2α和T1/2β均约为0.27 h;Ka为(2.59±0.25)h-1,Tmax为(0.39±0.02)h,Cmax为(1.81±0.14) μg/mL,AUC为(1.91±0.28)μg·mL-1·h.经检测TMP广泛分布与各器官中,且分布较均匀,浓度最高的脏器为肝,浓度为(0.72±0.02)μg·mL-1·h,其他依次为脾,肾,心,脑,在肺部未能检测出TMP.结论 实验数据表明,FATM在兔体内可以迅速吸收,并广泛分布于各组织.FATM是一种有应用前景的潜在药物.