雌激素拮抗剂ICI-182780对ZDY101调节 CHOm2细胞M2受体密度的影响

摘要

CHOm2细胞加雌二醇、ZDY101或等体积溶媒DMSO培养后通过3H-NMS结合反应测定M受体密度,并与同时加雌激素受体拮抗剂ICI-182780的细胞作对比.结果显示:雌二醇组M受体密度为(123.7±23.9)fmol@mg-1,加ICI-182780后为(84.8±19.8)fmol@mg-1;相应的DMSO对照组为(89.6±22.9)fmol@mg-1,加ICI后为(66.9±22.5)fmol@mg-1;雌二醇组加ICI-182780后M受体密度降低的幅度远大于DMSO对照组.ZDY101组M受体密度为(147.3±36.9)fmol@mg-1,加ICI-182780后为(120.8±40.4)fmol@mg-1;相应的DMSO对照组为(95.9±24.0)fmol@mg-1,加ICI-182780后为(77.0±22.3)fmol@mg-1.表明雌激素和ZDY101都具有的提高M受体密度的功效,雌激素的药效可被ICI抑制,而ZDYl01的药效不被ICI抑制,说明ZDYl01有不同于雌激素的作用机制.