肿瘤分子显像剂18F-氟乙基胆碱的自动化合成

摘要

18F-氟标记的胆碱衍生物18F-氟乙基胆碱(18F-FeCH)对前列腺癌等多种肿瘤的显像诊断均比较敏感,具有良好的临床应用前景.本文基于"两步一锅法",经过对商品化Explora FDG4合成模块进行合理的改装发展了18F-FeCH的自动化合成方法.第一步是18F离子与1,2-二对甲苯磺酰基乙烷的亲核取代反应,90℃反应5 min,生成标记中间体18F-氟乙基对甲苯磺酰酯.第二步是18F-氟乙基对甲苯磺酰酯与N,N-二甲基-2-羟乙基铵之间的烷基化反应,100℃反应8 min,经过Sep-pak硅胶柱分离,获得目标产物18F-FeCH.总合成时间约65 min,放射化学产率为30%(未衰变校正),放射化学纯度大于99%.