表皮生长因子受体显像剂^(18)F-FEA-Erlotinib的自动化合成

摘要

通过"点击化学"方法尝试埃罗替尼(Erlotinib)的^(18)F标记,探索其全自动放化标记并进行初步评价。使用国产PET-MF-2V-IT-I合成模块,以2-^(18)F-氟叠氮乙烷(^(18)F-FEA)为放射化学反应中间体,通过"点击化学"反应制备^(18)F-FEA-Erlotinib,产物经半制备高效液相色谱(High Performance Liquid Chromatography,HPLC)分离、C-18柱富集,最后经乙醇淋洗即得。^(18)F-FEA-Erlotinib自动化合成时间70 min,总放射化学产率为(54±2)%(n>5,衰变校正),放射化学纯度大于99%,放射性比活度高于200 MBq·μmol^(-1),K2.2.2含量低于10 mg·L^(-1),无菌无热原符合要求,体外稳定性好,具有和Erlotinib相似的亲脂性。自动化合成^(18)F-FEA-Erlotinib操作简便,高效可靠,质量控制符合要求,能满足科研及临床用药要求,本工作为进一步研究^(18)F-FEA-Erlotinib靶向表皮生长因子受体(Epithelial Growth Factor Receptor,EGFR)的肿瘤正电子断层扫描(Positron Emission Tomography,PET)显像奠定了良好基础。