他达拉非纳米晶体干混悬剂的制备与质量评价

摘要

目的 制备他达拉非纳米晶体干混悬剂,并评价其质量.方法 采用介质研磨法将他达拉非制备成纳米晶体,通过喷雾干燥工艺固化成固体颗粒,并与其他辅料混合后制备成干混悬剂;以沉降体积比和再分散性作为评价指标,通过单因素实验筛选干混悬剂中填充剂和助悬剂的种类及用量;通过扫描电镜观察他达拉非原料药、固化前后的纳米晶体颗粒以及干混悬剂的微观结构;比较他达拉非纳米晶体干混悬剂与市售他达拉非片剂的体外药物溶出速率.结果 经实验优化得到他达拉非纳米晶体干混悬剂的处方组成为:填充剂甘露醇用量为40％,助悬剂黄原胶用量为25％;固化前后他达拉非纳米晶体的粒径分布未发生显著变化;在扫描电镜下可以观察到他达拉非原料药呈片状或柱状分布,纳米晶体呈不规则颗粒状分布,喷雾干燥后呈疏松粉末状;与他达拉非片相比,他达拉非纳米晶体干混悬剂药物溶出速度更快,在10 min内药物可完全溶出.结论 将他达拉非制备成纳米晶体干混悬剂,处方设计合理,工艺可行,药物溶出速率显著提高,有望提高生物利用度.