复方烟酸缓释片与烟酸普通片在犬体内药代动力学的比较研究

摘要

目的 比较复方烟酸缓释片与烟酸普通片中烟酸及其代谢物烟尿酸在Beagle犬体内的药代动力学.方法 6只BeagIe犬采用随机交叉给药方案,单剂量口服500 mg复方烟酸缓释片或烟酸普通片后,用RP-HPLC法同时测定Beagle犬血浆中烟酸及其主要代谢物烟尿酸的药物浓度·计算药动学参数和相对生物利用度.结果 Beagle犬单剂量口服500mg复方烟酸缓释片和烟酸普通片后,烟酸主要药代动力学参数tmax分别为(2.17±0.61)h和(1.04±0.49)h,Cmax分别为(30.85±4.50)mg·L-1和(68.05±20·48)mg·L-1,t1/2分别为(0.69±0.43)h和(0.43±0.10)h,MRT分别为(2.12±0.62)h和(1.72±0.40)h,AUC0-12h分别为(62.17±21.13)mg·h·L-1和(138.67±44.86)mg·h·L-1;烟尿酸主要药代动力学参数tmax分别为(2.42±0.49)h和(1.50±0.45)h,Cmax分别为(0.76±0.34)mg·L-1和(1.66±0.63)mg·L-1,t1/2分别为(1.74"-I-1.24)h和(1.64±1.03)h,MRT分别为(2.42±0.62)h和(1.79-60.38)h,AUC0-12h分别为(1.55±0.76)mg·h·L-1和(3.25±1.16)mg·h·L-1.结论 单剂量口服复方烟酸缓释片,测得的Cmax、tmax和AUC与烟酸普通片均有显著性差异,受试缓释片的tmax长于参比普通片,Cmax低于参比普通片,说明受试缓释片无突释现象,有一定缓释效果.