响应面法优化制备蓝萼甲磺丁醚-β-环糊精包合物及体外活性研究

摘要

目的 采用包合物的制剂手段,改善蓝萼甲素A (GLA)水溶性,同时提高GLA抑制癌细胞增值的效果.方法 采用超声波法将GLA包封在磺丁基醚β-环糊精(SBE-β-CD)中形成包合物(GLA-SBE-β-CD),采用Box-Behnken设计优化GLA-SBE-β-CD包合物的制备工艺,并且通过差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)和扫描电子显微镜(SEM)对制备的包合物进行表征.最后,使用MTT法检测GLA和GLA-SBE-β3-CD包合物对人宫颈癌细胞Hela、人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2和人宫颈鳞癌细胞SiHA的抑制作用.结果 一系列物理表征结果证实了GLA-SBE-β-CD包合物被成功制备,在Box-Behnken优化的基础上获得87.28％的包合率;确定了SBE-β3-CD浓度为18.5％,包合温度为35°C,包合时间为42 min.在最佳工艺条件下进行制备,平均产率为87.28％,相对标准偏差(RSD)为1.02％;同时人源癌细胞抑制实验中GLA-SBE-β3-CD对Hela、A549、HepG2和SiHA这4种肿瘤细胞的抑制率比纯GLA更高.结论 通过超声波法可成功制备GLA-SBE-β3-CD包合物,该包合物在抑制肿瘤细胞生长方面明显高于原料药GLA,说明通过制剂手段能够很好地提高原料药的药效作用,为能早日帮助患者摆脱病痛带来有价值的参考和制剂依据.