外周苯二氮卓受体示踪剂18F - SAN的合成

摘要

目的:根据先导化合物外周苯二氮卓受体激动剂N - (2,5 - 二甲氧苄基) - N - (5 - 氟 - 2 - 苯氧苯基)丙酰胺,合成18F标记的N - (2,5 - 二甲氧苄基) - 3 - 氟 - N - (5 - 氟 - 2 - 苯氧苯基)丙酰胺(18F - SAN)化合物.方法:18F离子与前体3 - 溴 - N - (2,5 - 二甲氧苄基) - N - (5 - 氟 - 2 - 苯氧苯基)丙酰胺进行亲核取代反应,标记产物采用半制备HPLC进行分离纯化.结果:初步结果显示,18F - SAN的放化纯度大于95%,放化产率为50%左右,全部合成时间约为60 min.TLC检测 18F - SAN的Rf值为0.4～0.5.HPLC检测18F - SAN的tR值为6.24 min.