131I标记c(RGD)2修饰的脂质体的制备及生物分布研究

摘要

cqvip:目的将c(RGD)2连接于脂质体表面并用放射性核素^131 I进行标记,通过放射性核素生物分布测定探讨脂质体介导的^131 I-c(RGD)2-Lp对比无脂质体介导的^131 I-c(RGD)2脑部摄取情况,为后续将^131 I-c(RGD)2应用于脑胶质瘤的诊断与治疗研究奠定基础。方法将c(RGD)2肽连接于脂质体上[c(RGD)2-Lp]。用放射性核素^131 I进行标记,得到核素探针^131 I-c(RGD)2-Lp,测定该探针在小鼠体内的生物分布,并与未连接脂质体的探针^131 I-c(RGD)2进行对比。结果^131 I-c(RGD)2-Lp主要浓聚在肝、脾、胃等脏器;而^131 I-c(RGD)2主要浓聚在肾、胃等脏器。^131 I-c(RGD)2-Lp在多数器官(除肾以外)中的放射性摄取值均比^131 I-c(RGD)2高。注射^131 I-c(RGD)2-Lp后6h在血液中的放射性摄取值为(3.222±1.205)%ID/g;而^131 I-c(RGD)2的血液放射性摄取值为(0.616±0.277)%ID/g;^131 I-c(RGD)2-Lp注射后6h在脑组织中的放射性摄取值为(0.133±0.053)%ID/g,而^131 I-c(RGD)2的放射性摄取值为(0.023±0.011)%ID/g,两者具有统计学差异(P<0.05)。结论脂质体修饰的c(RGD)2的生物分布与未修饰的c(RGD)2存在很大差异。^131 I-c(RGD)2-Lp的脑摄取值显著高于^131 I-c(RGD)2,并具有较长的血液循环时间,具有进一步应用于脑胶质瘤显像研究的可能性。