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氨基酸席夫碱氧钒(Ⅳ)配合物的合成、晶体结构及其抗肿瘤活性

     

摘要

目的 开发具有新生物活性的非铂系前药.方法 采用一锅合成法合成3个新的氨基酸席夫碱和1,10-邻菲罗啉(Ⅳ)配合物[VO(o-van-Naph-L-Ana) (Phen)](o-van-Naph-L-Ana为邻香草醛与3-(1-萘基)-L-丙氨酸缩合成的席夫碱,Phen为1,10-邻菲罗啉)(1)、[vO(Hynaph-L-Tyr) (Phen)](Hynaph-L-Tyr为2-羟基-1-萘甲醛与L-色氨酸缩合成的席夫碱,Phen=1,10-邻菲罗啉)(2)和[VO(o-van-L-Trp)(Phen)](o-van-L-Trp为邻香草醛与L-色氨酸缩合成的席夫碱,Phen=1,10-邻菲罗啉)(3),利用高分辨质谱、FT-IR谱及摩尔电导进行了表征研究,并通过X射线单晶衍射测定了其晶体结构.用MTT法测定目标配合物1、2和3对A549(人肺腺癌细胞)和HepG2(人源肝癌细胞)的体外抗肿瘤活性.结果 成功合成了3个新的钒氧氨基酸席夫碱配合物.3个目标配合物的体外抗肿瘤实验结果表明:配合物2和3对两种受试细胞株均表现出一定的细胞毒性,2和3对A549的IC50分别为58.88和53.08 μmol/L,对HepG2的IC50分别为:83.95和44.74 μmol/L.结论 探寻了一种具有反应条件温和、后处理简单的一锅合成方法.合成得到的3个目标配合物中,化合物2和3对A549和HepG2细胞具有中等活性.

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