5-烯去甲斑蝥素氧代单乙酸及其盐的合成和抗肝癌活性

摘要

目的 为降低斑蝥素毒副作用并改善其水溶性,设计合成新型斑蝥素的衍生物及其盐.方法 以呋喃为原料,与顺丁烯二酸酐在有机溶剂中反应得到5-烯去甲斑蝥素,此产物在有机溶剂中经LiAlH4还原反应得到5-烯去甲斑蝥素二醇,后者与溴乙酸乙酯反应得到5-烯去甲斑蝥素氧代单乙酸乙酯,该酯在碱性条件下水解生成相应的去甲斑蝥素氧代单乙酸及其盐.用磺酰罗丹明(sulforhodamine B,SRB)染色法对最终产物进行抗肝癌活性测试.结果 新型斑蝥素的衍生物——5-烯去甲斑蝥素氧代单乙酸及其盐抗肝癌活性测试的结果表明,5-烯去甲斑蝥素氧代单乙酸及其盐的浓度5μg/mL对人肝癌细胞Hep G2具有一定抑制效果,抑制率分别为50％和65％.结论 本研究方法制得的5-烯去甲斑蝥素氧代单乙酸及其盐具有一定的抗肝癌效果.