在柱甲基化法自动合成(S-11C甲基)-L-蛋氨酸和(S-11C甲基)-L-半胱氨酸

摘要

用PET trace回旋加速器通过核反应14N(p,α)11C生产11CO2,经甲烷循环碘化法和11CH3I全自动合成系统制备11CH3I,合成时间约为12 min,未校正放化产率大于30%.采用(S-[11C]甲基)-L-蛋氨酸(11GMET)半自动合成装置,使11CH3I与前体L-同型半胱氨酸硫内酯盐酸盐的碱性溶液在Sep Pak P1us C18小柱上发生烷基化反应,并经Sep Pak Plus C18小柱分离,得11C-MET注射液,烷基化反应时间约6 min,放化产率大于85%,放化纯度大于99%,对映纯度约为90%.采用PET-CS-Ⅰ型全自动合成模块,使11CH3I与前体L-半胱氨酸发生在柱烷基化反应,并经柱分离后得到(S-[11C]甲基)-L-半胱氨酸(11C-CYS)注射液,烷基化反应时间约2 min,未校正放化产率大于50%,放化纯度大于99%,对映纯度大于90%.制得的11C-MET和11C-CYS注射液可用于动物和人体研究.