新藤黄酸-pH敏感脂质体在大鼠体内药物代谢动力学研究

摘要

目的：考察新藤黄酸p H敏感脂质体（gambogenic acid-p H sensitive liposome,GNA-PLS）在大鼠体内的药物代谢动力学特征。方法：对大鼠分别进行尾静脉注射GNA和GNA-PLS,于不同时间点眼眦静脉丛取血,采用高效液相色谱法检测大鼠体内GNA的血药浓度,并用DAS2.0软件拟合计算药物代谢动力学参数。结果：尾静脉注射等剂量GNA溶液和GNA-PLS后,其AUC0-480分别为（135.08±47.699）和（240.24±32.427）mg/L·min,Cmax分别为（4.672±2.035）和（13.08±2.087）mg/L,t1/2分别为（48.074±14.707）和（14.155±5.477）min,MRT0-480分别为（71.23±22.810）和（119.41±33.455）min。结论：PLS包载GNA后可以改变GNA在体内的药动学行为,提高了GNA在血浆中的血药浓度,为GNA在临床的应用奠定了一定的基础。