治疗2型糖尿病的新颖化合物胰高血糖素样肽-1衍生物:NN2211在临床上的发展

摘要

胰高血糖素样肽-1(GLP-1)可促进胰岛素释放,降低血浆中的胰高血糖素水平,降低胃排空的速率,促进饱食感并刺激胰岛的生物合成和β细胞的增殖,因此,基于GLP-1的药物可用于2型糖尿病的治疗.在GLP-1任何C端用脂肪酸进行衍生,提高了与血浆蛋白的结合,从而提高基于GLP-1药物的作用时间.通过试验表明,多个化合物都具有较强的活性,并从中得到了活性最强的化合物NN2211.广泛的动物模型试验证明了NN2211具有降血糖和减轻体重的作用,同时还可增加或维持β细胞质量.NN2211在人体内降低血糖的长期作用正在进行Ⅱ期临床试验.