整合蛋白连接激酶:抗肿瘤药物作用的新靶点

摘要

整合蛋白连接激酶(integrin-linked kinase,ILK)是一个Ser/Thr蛋白激酶.它能介导细胞与胞外基质的相互作用,并通过下游底物蛋白激酶B和糖原合成酶激酶3将胞外信号向下游传递.从而增强细胞的侵袭能力、促进细胞周期循环的进行并抑制细胞凋亡.一些蛋白磷酸酶如PTEN和ILKAP能够对ILK的活性或其信号传导途径进行抑制,一些小分子的ILK拮抗剂也能抑制ILK的活性.抑制ILK可使细胞恶性度和成瘤能力下降,导致细胞凋亡和G1到S期细胞周期循环的停滞.这些结果显示,抑制ILK的活性将对某些肿瘤的治疗有着非常重要的意义.近来一些研究显示,某些非甾体类抗炎药、神经节苷酯在体内的作用位点就是ILK或其介导的相关途径.