正交试验设计优化纳米骨架型辛伐他汀固体制剂

摘要

目的制备纳米骨架型辛伐他汀固体制剂,并对其处方进行优化,以增加辛伐他汀的体外溶出度。方法以胶体与药物比值(A)、聚合物和药物比值(B)、胶体种类(C)、聚合物种类(D)作为4个因素,因素A与B的3个水平分别为1∶1、1∶3、1∶5,因素C的3个水平分别为A200、A300、A200+A300(1∶1),因素D的3个水平分别为PVP、Eudragit L100、Eudragit L100-55,采用正交试验设计法进行试验安排,以各制剂在p H6.8磷酸盐缓冲液(含0.3%SDS)中辛伐他汀的溶出度为评价指标,进行处方优化。结果本实验所优化的纳米骨架型辛伐他汀固体制剂的处方为:药物:A200+A300∶PVP为1∶3∶3,该处方中辛伐他汀体外溶出速率最快。结论与辛伐他汀片剂(舒降之)相比,按照最优制备的纳米骨架型辛伐他汀固体制剂可显著增加药物的体外溶出度。