靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性

摘要

目的 制备具有靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体,并对其进行表征,再进一步考察其体外抗肿瘤活性.方法 合成叶酸-聚乙二醇单硬脂酸酯并用红外光谱和质谱进行表征,采用薄膜分散法制备靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体,用透射电镜、激光粒度仪、高速离心法分别测定脂质体的形状、粒径、电位、包封率,MTT法考察脂质体对肿瘤细胞的抑制作用.结果 经红外光谱及质谱分析证实,成功合成了靶向材料叶酸-聚乙二醇单硬脂酸酯;制备的靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体在透射电镜视野中粒径大小均一,约160 nm,Zeta电位约4.0 mV,包封率达90%以上;体外细胞毒性显示,叶酸修饰的蟾酥提取物长循环脂质体的IC50值为0.46μg/mL,普通长循环脂质体的IC50值为0.76μg/mL.结论 成功合成叶酸-聚乙二醇单硬脂酸酯靶向材料并构建了靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体,可靶向性抑制肿瘤细胞生长.