溴吡斯的明N-三甲基壳聚糖包衣脂质体的研制及其体外释药研究

摘要

目的研制溴吡斯的明(PB)的阳离子脂质体,并对其体外释药进行考察。方法采用逆向蒸发法制备PB脂质体(PB-L),以N-三甲基壳聚糖(TMC60)为包衣材料对其进行包衣,制备阳离子型PB-L,并用正交设计法对其处方进行优化;对溴吡斯的明脂质体包衣前后的形态、粒径、Zeta电位及体外释药特性进行考察。结果最优处方为卵磷脂∶胆固醇为4∶1(质量比),药物∶类脂为1∶25(质量比),TMC60溶液质量浓度为0.4 mg.mL-1,磷酸盐缓冲液的pH为7.4。脂质体外形圆整,粒径在包衣后略有增加,Zeta电位由负转正,平均包封率为(63.36±0.27)%(n=3),体外释药符合Higuchi方程:Q=-0.2015+0.3252t1/2,r=0.989 9,具有明显的缓释特性。结论 TMC60包衣PB-L带正电荷,包封率较高,值得进一步开展体内研究。